Автор не установлен
Перепост с форума "Мой ласковый и нежный зверь"
(Израиль, больше не работает)
Наверное, антибиотики стоит отделить в свою тему, они этого заслуживают, ибо сегодня без них не обходится ни один врач.
Начнем с самого начала, кому интересно.
В тексте я отмечу красным антибиотики, которые часто используются и о которых мы потом поговорим конкретно.
Использование антибиотиков в ветеринарии началось сразу же после их открытия. Это объясняется целым рядом преимуществ, которыми обладают антибиотики по сравнению с другими химиотерапевтическими веществами: антимикробное действие в очень малых дозах; широкий спектр противомикробного действия, что особенно важно при использовании антибиотиков в борьбе с инфекциями, вызванными несколькими возбудителями; сравнительно малая токсичность. Обладая специфическим механизмом действия, антибиотики избирательно подавляют развитие тех или иных патогенных микроорганизмов. Подавляя развитие патогенных микроорганизмов и определенным образом стимулируя защитные силы животного организма, антибиотики показали высокую эффективность действия при лечении и профилактике многих заболеваний животных. Антибиотические вещества оказались наиболее эффективными лечебными средствами при лечении более 60 тяжелых бактериальных, грибковых и некоторых паразитарных заболеваний животных.
История
История использования микроорганизмов и продуктов их жизнедеятельности с лечебной целью начинается с 1877г., когда Пастер установил явление антибиоза. А. Д. Павловский открыл антагонизм палочки Bacterium prodigiosum и палочки сибирки. Явление антибиоза Д.И. Мечников применял (молочнокислые бактерии ) для борьбы с гнилостной микрофлорой кишечника у человека.
Намного раньше (1871г.) российские учёные В.О. Манассеин и О. Г. Полотебнев установили наличие противомикробного действия зелёной плесени и с успехом использовали её для лечения ран, а П.В. Лебединский в 1877г. доказал , что плесенный гриб Penicillium действует пагубно на бактерии, которые находятся в организме. Однако эти исследования остались не замеченными.
Только через 60 лет (1928 г.) английский микробиолог Флеминг случайно обратил внимание на угнетающее действие зелёной плесени на жизнеспособность стафилококка. За название плесени и вещества, какую выделяет этот гриб, и было названо пенициллином, который в чистом виде был выведен Флори и Чейном в 1940г. из культуральной жидкости плесени Penicillium notatum.
В нашей стране З.В Ермольева в 1942 г. нашла другой вид плесени Penicillium crustosum в культуральной среде, из какой был выведен пенициллин.
С появлением пенициллина намного повысилась эффективность лечения таких тяжелых заболеваний, как сепсис, смертность от которого превышала 60 -80 %, и менингит, смертность при котором доходила до 60 %.
Антибиотики — специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием (аntі — против, bіоs — жизнь). Кроме того, известно, что некоторые из них действуют губителько на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название «антибиотики» дано тогда, когда было известно только губительное влияние их на возбудителей болезней. Позже выяснено, что многие антибиотики оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций. Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения и профилактики многих инфекционных и незаразных болезней.
Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам; они очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий. Если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить и вред.
Для получения наиболее выраженного действия антибиотиков необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы; неодинаково влияет каждый из них и на макроорганизм. Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить многие из них. Но абсолютное большинство применяемых препаратов микробного происхождения, и получать их биологическим путем проще, быстрее и дешевле, чем при синтезе. При получении антибиотиков широко пользуются методом культивирования продуцентов (микроорганизмы, производящие антибиотик) в жидкой питательной среде в специальных аппаратах (ферментерах). После этого происходит очистка их от балластных веществ, и в зависимости от степени ее различают антибиотики очищенные (фармакопейные), полуфабрикаты (сухие концентраты) и нативные (неочищенные). В ряде случаев молекулу антибиотика изменяют, усложняя или упрощая ее. Это дает возможность ослабить или усилить отдельные стороны действия антибиотика. Полученные препараты называются полусинтетическими.
Каждая группа антибиотиков имеет свои особенности. Очищенные препараты более совершенные. Они имеют постоянный состав; их можно применять внутрь и парэнтерально. Нативные препараты значительно дешевле очищенных. Кроме антибиотиков, они содержат другие фармакологические вещества (тканевые стимуляторы, витамины и др.). Противомикробное действие их такое же, как и очищенных, а ростостимулирующая эффективность в ряде случаев даже выше. К недостаткам их относятся сравнительно небольшое содержание антибиотика, более короткий срок годности и только оральное применение. Нативные препараты назначают в основном с профилактической целью и для улучшения роста животных. Полуфабрикаты по свойствам и составу близки к нативным препаратам, но имеют стандартное и более высокое содержание антибиотика. Одни из них используются с профилактической щелью и для ускорения роста животных, а другие — с той же целью, что и очищенные препараты.
В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25. Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться. Существует много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие.
Антибиотики — одна из наиболее новых групп лекарственных веществ, и тем не менее они применяются значительно шире, чем многие другие химиотерапевтические средства. Основными причинами широкого использования их в качестве химиотерапевтических и химиопрофилактических средств являются: 1) специфический механизм действия; 2) широкий и четко выраженный спектр противомикробного действия и нейтрализации токсинов; 3) эффективность в очень малых дозах; 4) сохранение активности в условиях макроорганизма; 5) ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и профилактическое действие; 6) очень низкая токсичность для животных.
Антибиотики влияют на нейрогуморальную регуляцию больного, повышают общий тонус, активизируют функции органов и систем, его защитные механизмы, иммунобиологические реакции, фагоцитоз, бактерицидные свойства тканей, барьерные и антитоксические функции печени, обмен веществ и т. д.
Характерная особенность антибиотиков — избирательность их действия против определенного вида или группы микроорганизмов, в соответствии с этим антибиотики разделяют на группы.
Препараты группы пенициллина обладают высокой активностью против грамположительных бактерий, препараты группы стрептомицина, кроме того, проявляют активность против туберкулезной палочки, а группы; левомицетина (синтомицин и др.) активны против патогенных штаммов кишечной палочки, вирусов и риккетсий. Антибиотические препараты (эритромицин и др.) активны против грамположительных бактерий и дерматофитных грибов; препараты группы тетрациклина обладают широким спектром действия, проявляют активность как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий.
Эффективность лечебного применения антибиотиков зависит от ряда условий. Лучший результат лечения получают при раннем применении в самом начале заболевания тогда, когда антибиотик подбирают соответственно против определенных, чувствительных к нему групп микроорганизмов, что назы-вается подтитровыванием антибиотика. Очень важное значение имеет правильная дозировка препарата. Только достаточная (лечебная) доза может обеспечить необходимую концентрацию препарата в тканях организма. Лечебную концентрацию антибиотиков в организме надо поддерживать в течении нескольких дней до полного выздоровления. Несоблюдение режима применения и дозировки может привести к возникновению устойчивых форм микробов к антибиотику. Антибиотики часто применяют комплексно, но при этом учитывают совместимость их действия; так, недопустимо одновременно назначать пенициллин и тетрациклин.
За химическим составом антибиотики классифицируют на такие девять групп : пенициллины; цефалоспорины; левомице-тин; макролиды; тетрациклин; аминогликозиды; полимиксины; полиены; рифамицины.
В отличии от химических антисептиков, которые убивают и живые клетки, антибиотики, попадая на поверхность микробной клетки или проникая в её, даже в небольших количествах нарушают её основные жизнедеятельные функции – дыхание, питание, размножение, действуя бактеристатически и бактерицидно.
За механизмом действия антибиотики делят на : ингибиторы клеточной оболочки (пенициллин, цефалоспо-рины); действуя на клеточные мембраны (полимексины, грамицыдин); ингибиторы разных этапов синтезу белка и нуклеиновых кислот ( стрептомицины, левомицетин, тетрациклины, аминогликозиды, макролиды, рифамицины, хлоромицины)
В настоящее время существуют разные классификации антибиотиков.
1) β-лактамы,
2) аминогликозиды,
3) тетрациклины,
4) Макролиды и азалиды,
5) линкомицины,
6)препараты группы левомицетина,
7) полимиксины,
8 ) антибиотики разных групп.
*
1) β-лактамные антибиотики (включающую 3 подгруппы : пени-циллины, цефалоспорины и карбапенемы),
2) тетрациклины,
3) аминогликозиды,
4) макролиды,
5) линкозамиды,
6) гликопептиды,
7) оксазолидиноны,
8 ) другие антибиотики (хлорамфеникол, фузидиевая кислота и фосфомицин).
Стрептомицин и рифампицин отнесены к группе противотуберкулезных препаратов.
В специальные группы современные классификации выделяют противогрибковые и противоопухолевые антибиотики.
С целью повышения эффективности, преодоления резистентности микроорганизмов созданы комбинированные антибиотические препараты. Некоторые из них содержат антибиотики в сочетании со специфическими ингибиторами β-лактамаз (клавулановой кислотой и др.).
1) β-Лактамы
К β-лактамам относится большая группа антибиотиков, молекулы которых содержат β-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, цефамицины, карбапенемы, монобактамы и др.).
Все эти препараты обладают высокой антимикробной активностью, однако ко многим из них у микроорганизмов довольно быстро развивается устойчивость, обусловленная выработкой микроорганизмами специфических ферментов — β-лактамаз ( пенициллиназ ), гидролизующих β-лактамное кольцо антибиотиков, что лишает последние антимикробной активности и приводит к появлению резистентных штаммов микроорганизмов.
Некоторые β-лактамные антибиотики, полученные полусинтетическим путем (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другое пенициллины, новые поколения цефалоспоринов и т. д.), устойчивы в отношении β-лактамаз и действуют на штаммы резистентных микроорганизмов.
В настоящее время созданы специфические ингибиторы β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам, комбинированное применение которых с антибиотиками, повышает устойчивость и активность последних.
Сами ингибиторы β-лактамаз обладают весьма слабой антимикробной активностью.
На основе, использования ингибиторов β-лактамаз в последнее время создан ряд высокоэффективных комбинированных антибиотических препаратов (сультамициллин, амоксиклав, тазоцин, тиментин и др.).
Препараты группы пенициллина
Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым разными видами плесневого гриба пенициллиума (Реnicillium chrysogenum, Реnicillium notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина. Один из наиболее активных — бензилпенициллин.
Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы.
По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из которой могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и т.д.). Основой молекулы всех пенициллинов («пенициллиновым ядром») является 6-ами-нопенициллановая кислота — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец — тиазолидинового и β-лактамного.
Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и т.д.), спирохетами, большинством анаэробов и другими патогенными микроорганизмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и т.д.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов и большинства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.
Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скорости наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в органах и тканях, а также в активности в отношении различных микроорганизмов. Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее всасываются (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин, в отличие от других препаратов пенициллина, эффективны при приеме внутрь. Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (оксациллин и т.д.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину.
Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкого спектра действия (например, ампициллин, амоксициллин) активны в отношении не только грамположительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (за исключением Рseudomonas aeruginosa).
Эта группа включает в себя такие препараты : бензилпинициллина натриевая соль, бензилпинициллина калиевая соль, бензилпинициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 3, бициллин – 5, феноксиметилпинициллин, феноксиметилпинициллин бензатина, оксацилина натриевая соль, ампициллин, ампициллина натриевая соль, бакампицилин, амоксициллин, ампиокс, сультамициллин, амоксиклав, карбенициллина динатриевая соль, карфециллина натриевая соль, азлоциллина натриевая соль, пиперациллин, тазоцин, тиментин, аугметнтин /синулокс/
Препараты группы цефалоспоринов
Цефалоспорины, подобно пенициллинам, относятся к β-лактамным антибиотикам, но в основе их химического строения лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК), а пенициллинов — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК).
Первый антибиотик группы цефалоспоринов (цефалоспорин С) выделен из гриба Сеphalosporinum acremonium, затем было создано большое количество полусинтетических цефалоспориновых антибиотиков. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам (пенициллиназам) — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами и довольно быстро разрушающим бензилпенициллины, и расширенный спектр действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы.
Как оказалось, первые антибиотики - цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными β-лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра их антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов.
Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 4 группы:
1) первого поколения (цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин/ Цефамезин, , цефадроксил);
2) второго поколения (цефуроксим/Зиннат, Зинацеф/ , цефаклор, цефотиам, цефсулодин, цефокситин, цефетамет);
3) третьего поколения (цефотаксим/Клафоран/ , цефоперазон, цефтриаксон/ Роцефин /, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет);
4) четвертого поколения (цефпиром, цефепим).
Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью препаратов первого поколения является значительная антистафилококковая активность, в том числе в отношении пенициллиназообразующих (β-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), пневмококков, а также кишечной палочки и протея, Цефалоспорины второго поколения тоже обладают высокой антистафилококковой активностью (в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов и других грамположительных бактерий). Они активны также в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, протея, менингококков, гонококков). Цефалоспорины третьего поколения характеризуются более широким спектром действия, чем препараты первого и второго поколений, они активнее в отношении грамотрицательных бактерий и не инактивируются большинством β-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями; в отношении стафилококков они уступают препаратам первого и второго поколений (хотя цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины в отношении стрептококков и пневмококков и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы).
Цефалоспорины четвертого поколения имеют свои особенности. Они характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий (включая синегнойную палочку) и всех анаэробов (в отличие от других цефалоспоринов) и повышенной по сравнению с препаратами третьего (но не первого) поколения активностью в отношении грамположительной флоры. Подобно цефалоспоринам второго и третьего поколений, они устойчивы к плазмидным β-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, и к хромосомным β-лактамазам.
Разные цефалоспорины различаются по фармакокинетическим параметрам, по степени всасывания при разных путях введения, скорости развития эффекта и длительности действия (а значит, и по необходимой частоте введения), метаболизму и элиминации, что следует учитывать при применении конкретного препарата.
Все цефалоспорины противопоказаны при выраженной аллергии к любому препарату этой группы. Осторожность необходима при назначении их больным с нарушениями функций почек и печени.
Вопрос о потенциальной тератогенности цефалоспоринов недостаточно изучен. Поэтому не рекомендуется назначать их беременным при отсутствии жизненных показаний.
Аминогликозиды
Характерной химической особенностью антибиотиков данной группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов — аминосахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Все эти антибиотики включают в качестве структурного элемента 2-дезокси-Д-стрептамин.
Первый антибиотик данной группы — стрептомицин был выделен из лучистого гриба Actinomyces globisporus streptomycini в 1943 г. В настоящее время известен целый ряд антибиотиков-аминогликозидов, продуцируемых лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, сизомицин, канамицин, тобрамицин и т. д.), Мicromonospora (гентамицин и др.) и иными грибами, а также получаемых полусинтетическим путем (амикацин и т. д.).
Препараты этой группы обладают широким спектром антибак-териального действия. Они эффективны в отношении многих аэробных грамотрицательных и части грамполохительных микроорганизмов, но на анаэробы не влияют. Стрептомицин и ряд других антибиотиков-аминогликозидов наиболее активны в отношении микобактерий (возбудителей туберкулеза и некоторых иных инфекций).
Применяют антибиотики-аминогликозиды обычно при тяжелых системных инфекциях при недостаточной эффективности других антибактериальных средств.
Механизм действия этих препаратов обусловлен их необратимым связыванием со специфическими рецепторами бактериальных рибосом и нарушением синтеза цитоплазматических мембран, что приводит к гибели бактериальных клеток.
Существенным недостатком антибиотиков данной группы является их способность оказывать токсическое действие, особенно нефро- и ототоксическое (кохлеарное и вестибулярное) и усиливать токсическое действие других нефро- и ототоксичееких препаратов (в том числе препаратов платины, петлевых диуретиков). Стрептомицин и другие антибиотики-аминогликозиды обладают блокирующим влиянием на нервно-мышечную проводимость и могут усугублять угнетающее действие на дыхание курареподобных препаратов (а также общих анестетиков, в частности эфира).
В эту группу входят такие препараты : неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, тобрамицин, сизомицина сульфат, амикацина сульфат.
Тетрациклины
Группа тетрациклинов включает рад антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин». Первый из антибиотиков этой группы — хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) — был выделен из культуралъной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные антибиотики выделены из Streptomyces rimosus и получены синтетическим путем. Разные тетрациклины различаются между собой по антимикробному действию, скорости всасывания и выделения из организма, а также метаболизму.
Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза). Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий.
При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек их поступление в спинномозговую жидкость значительно увеличивается. Легко проникают через плацентарный барьер. Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь выделяются в значительном количестве с фекалиями (до 20—50% от принятой дозы). Выведение через почки происходит путем клубочковой фильтрации. При нарушении выделительной функции почек выведение тетрациклинов с мочой уменьшается и повышается их концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.
В основе механизма антибактериального действия препаратов этой группы лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.
В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически.
В связи с общностью механизма антимикробного действия препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микроорганизмы, резистентные к одному из тетрациклинов, устойчивы и к другим антибиотикам этой группы.
При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожжевидным грибом Candida albicans).
К этой группе относятся препараты : тетрациклин, окситетра-циклина дигидрат, окситетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид.
Макролиды и азалиды
До недавнего времени эту группу антибиотиков представляло небольшое количество ЛС. Основными из них были природные антибиотики эритромицин, продуцируемый грибом Streptomyces antibioticus, и олеандомицин, продуцируемый Streptomyces antibioticus и родственными микроорганизмами. В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые природные антибиотики (спирамицин и др.) и создан целый ряд полусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин и т.д.), превосходящих по лечебной эффективности первые антибиотики-макролиды. Азитромицин и некоторые другие выделены в новую подгруппу азалидов.
Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо, отличающееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин и некоторые другие препараты содержат 14-членное кольцо (13 атомов углерода, 1 — кислорода); азитромицин — 15-членное; спирамицин, рокитамицин — 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных соединений. Основной особенностью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются улучшенные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности (преимущественно в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей — хламидий, микоплазм, легионелл и др.). Они хорошо всасываются и создают в крови, тканях и внутри клеток длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений в сутки (до 1—2 раз), уменьшить общую продолжительность курса лечения, частоту и выраженность побочных явлений. Эти препараты высокоэффективны при инфекциях дыхательных путей, половых органов и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и при других, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, многими анаэробами, атипичными бактериями. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов.
В эту группу входят: эритромицин, эритромицина фосфат, эрициклин, спирамицин, олеадомицин, олететрин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин / Азенил/ .
Линкозамиды (линкомицины)
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами.
По антибактериальному действию сходен с антибиотиками группы макролидов, хотя отличается от них по химической структуре.
Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочка дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка; активен также в отношении микоплазм и микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует.
Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно.
В терапевтических дозах препарат оказывает бактерио-статическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов.
После приема внутрь всасывается частично (20— 30% дозы), биодоступность при приеме натощак составляет 30%, после еды - 5 %; поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань; через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.
Применяют препарат при тяжелых инфекционно-вос-палительных заболеваниях органов дыхания (аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры), органов малого таза, брюшной полости (перитонит, абсцессы), кожи и мягких тканей (включая рожистое воспаление), отитах, токсоплазмозе и других инфекциях, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и иным антибиотикам возбудителями, при аллергии к пенициллинам.
Так как линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.
В эту группу : линкомицин, линкомицина гидрохлорид, линко-спектин, линкоцин.
Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем.
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.). Действует на штаммы бактерий, резистентные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах оказывает бактериостатическое действие. Механизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
В эту группу входят: левомицетин, левомицетина стерат. левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, ируксол, синтомицин, левосин, линимент синтомицина.
Если кто-то осилил предудущую информация, ему будет легче понять зачем и как давать антибиотики своей кошке.
О практическом применении антибиотиков читайте статью
Антибиотики при лечении кошек (практика применения)
Автор не установлен
Перепост с форума "Мой ласковый и нежный зверь"
(Израиль, больше не работает) |